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ACCIÓN Y MECANISMO
- Anticonceptivo oral de urgencia. El acetato de ulipristal es un modulador selectivo de los receptores de progesterona, un tipo de sustancias que ejercen efectos agonistas parciales o antagonistas en los diversos tejidos sobre los receptores de progesterona.
Su principal mecanismo de acción parece ser la inhibición o el retraso de la ovulación, pudiendo contribuir a este efecto también una modificación de las condiciones y características del endometrio. Administrado antes de la ovulación (momento en el que existe una secrección máxima de hormonas luteninizante [LH] y folículoestimulante [FSH]), es capaz de impedir el crecimiento de los folículos. Administrado poco antes, al mismo tiempo o poco después de la fase ovulatoria (pico de LH y FSH), puede inhibir la ruptura folicular.
En cuanto a las modificaciones del endometrio asociadas al uso de ulipristal, la administración durante la fase lútea inicial conduce a un retraso de la maduración endometrial y a alteraciones en diferentes marcadores de la implantación del cigoto. Durante la fase lútea media se han observa-do alteraciones endometriales capaces de inhibir la implantación debido a la menor capacidad re-ceptora del trofoblasto
- Tiene una afinidad mínima por los receptores androgénicos y carece de afinidad por los receptores de estrógenos o mineralocorticoides.
- Eficacia: La administración de ulipristal durante las primeras 72 horas tras una relación sexual no protegida es capaz de reducir el riesgo de embarazo entre un 85% y un 73% (tasa media de embarazos del 1,5%), mientras que su uso entre 48 y 120 h reduce el riesgo en un 61% (tasa media de embarazos del 2,1%).

FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
- Absorción: rápida; Cmax 176 ng/ml; tmax 1 h; AUC 556 ng*h/ml. Puede reducirse si el pH es elevado.
Efecto de los alimentos: un desayuno rico en grasas dio lugar a una disminución de la Cmax media de casi un 45%, una tmax diferida (0,75-3 h) y una AUC media un 25% mayor que cuando se administró en ayunas.
- Distribución: unión a proteínas plasmáticas (albumina, glucoproteína ácida alfa-1 y lipoproteínas de alta densidad) elevada (>98%).
- Metabolismo: es metabolizado en su mayor parte a derivados monodesmetilados, didesmetilados e hidroxilados. El metabolito monodesmetilado es farmacológicamente activo. Datos in vitro indican que el metabolismo está mediado principalmente por el CYP3A4 y, en menor medida, por CYP1A2 y CYP2D6.
- Eliminación: semivida terminal tras la administración de una dosis única de 30 mg: 32,4 h. Aclaramiento medio de 76,8 l/h.
Farmacocinética en situaciones especiales: insuficiencia renal o hepática: No se han realizado estudios farmacocinéticos.

INDICACIONES
- [ANTICONCEPCION DE URGENCIA]. Anticoncepción de urgencia dentro de las 120 horas (5 días) siguientes a haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.

POSOLOGÍA
- Adultos, vía oral: 30 mg (1 comprimido) administrado lo antes posible, como máximo 120 horas (5 días) después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.
- Niños y adolescentes: en los ensayos clínicos se ha incluido un número limitado de mujeres por debajo de los 18 años.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
- Puede tomarse con o sin alimentos.
- Si se producen vómitos en las 3 h siguientes a la administración, debe tomarse otro comprimido.

CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al acetato de ulipristal.
- Embarazo. Antes de la administración, se debe descartar un posible embarazo.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES
- Uso de otro anticonceptivo de urgencia (que contenga levonorgestrel). No se recomienda el uso concomitante.
- [ASMA] grave no controlado. No se recomienda el uso en mujeres con asma grave que no esté suficientemente controlado con glucocorticoides orales.
- Uso continuado de un anticonceptivo hormonal convencional. Aunque la administración de la anticoncepción de urgencia no esta contraindicada en estas pacientes, podría reducir la acción anticonceptiva del método convencional. Por ello, se recomienda que, después de recurrir a la contracepción de urgencia, se utilice un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales hasta el inicio del siguiente periodo.
- [EMBARAZO ECTOPICO]. Si se produce un embarazo después del tratamiento de urgencia, debe considerarse la posibilidad de un embarazo ectópico. Un embarazo ectópico puede continuar a pesar de que se produzca hemorragia uterina.
- No se recomienda la administración reiterada de ulipristal dentro de un ciclo menstrual, puesto que no se han investigado la seguridad ni la eficacia tras la administración repetida en el mismo ciclo menstrual.
- [INSUFICIENCIA RENAL]. No se han realizado estudios específicos, por lo que no pueden hacerse recomendaciones concretas sobre la dosis de ulipristal.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. No se han realizado estudios específicos, por lo que no se recomienda ulipristal.

CONSEJOS AL PACIENTE
br>- Es un método anticonceptivo que solo tiene valor en circunstancias de urgencia.
- No debe convertirse en método convencional anticonceptivo, para lo que existen tratamientos más eficaces y seguros.
- El comprimido se ingerirá lo antes posible, preferiblemente antes de las 120 horas (5 días) posteriores a haber mantenido relaciones sexuales sin protección, o tras fallo de un anticonceptivo, y nunca más allá de las 120 h.
- Si se produce el vómito en las 3 h posteriores a la toma del medicamento, se procederá a ingerir otro comprimido inmediatamente.
- Se recomienda emplear un anticonceptivo de barrera eficaz tras el empleo del medicamento, y hasta el siguiente ciclo menstrual. Si la mujer estába usando anticonceptivos hormonales continuados, deberá completar el ciclo y utilizar un método de barreraétodo de barrera.
- La anticoncepción de urgencia no protege frente a la transmisión de enfermedades de transmisión sexual.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- La anticoncepción de urgencia es un método de uso ocasional.
- En ningún caso debe sustituir a un método anticonceptivo regular.
- La anticoncepción de urgencia no evita el embarazo en todos los casos. No existen datos sobre la eficacia en mujeres que mantuvieron relaciones sexuales sin protección más de 120 h antes de la administración. En caso de duda o si la menstruación se retrasa más de 7 días, se produce una hemorragia distinta a la habitual en la fecha prevista para la regla o síntomas de un posible embarazo, deberá descartarse un posible embarazo mediante una prueba de embarazo.
- Se puede administrar en cualquier momento del ciclo menstrual.
- Antes de la administración, se debe descartar un posible embarazo.
- Tras la ingesta de este medicamento, algunas veces, los periodos menstruales se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista. En aproximadamente el 6% de las mujeres estudiadas, los periodos menstruales se adelantaron más de 7 días. En aproximadamente el 20% de se produjo un retraso de más de 7 días y en el 5,1% el retraso superó los 20 días.
- Si se mantienen relaciones sexuales sin protección durante el tratamiento, la prevención del embarazo puede no ser eficaz.
- Si se produce un embarazo tras el tratamiento, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico.
- No se recomienda la administración reiterada de la anticoncepción de urgencia dentro de un mismo ciclo menstrual, puesto que no se han investigado seguridad y eficacia tras la administración repetida en el mismo ciclo menstrual.
- No es tan eficaz como los métodos anticonceptivos convencionales y sólo está indicado como medida de urgencia. Deben recomendarse métodos anticonceptivos convencionales a aquellas mujeres que demandan tratamientos anticonceptivos de urgencia en reiteradas ocasione

INTERACCIONES
Es metabolizado por la isoenzima CYP3A4.
- Anticonceptivos de urgencia a base de levonorgestrel. No se recomienda el uso concomitante.
- Anticonceptivos hormonales continuados (combinados o solo con progestágenos). Acetato de ulipristal puede reducir el efecto anticonceptivo de estos métodos hormonales. Aunque pueda emplearse el método de urgencia en mujeres que habitualmente usen estos métodos hormonales, se recomienda emplear adicionalmente un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales, hasta el inicio del siguiente ciclo menstrual. El acetato de ulipristal tiene una estructura tipo esteroide y actúa como modulador selectivo del receptor de la progesterona, ejerciendo efectos predominantemente inhibidores sobre dicho receptor. Por eso, probablemente los anticonceptivos hormonales y los progestágenos reduzcan la eficacia del acetato de ulipristal, por acción competitiva sobre el receptor de la progesterona. Por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea de medicamentos que contengan progestágenos.
- Antisecretores gástricos (inhibidores de la bomba de protones y antagonistas de receptores H2) y antiácidos. El aumento del pH gástrico puede reducir las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, disminuyendo su eficacia. No se recomienda el uso concomitante. La administración de acetato de ulipristal junto con esomeprazol (20 mg diarios durante 6 días) dio lugar a una Cmax media aproximadamente un 65% inferior, un tmax diferido (de una mediana de 0,75 horas a 1,0 horas) y un AUC media un 13% mayor. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción en el caso de la administración de una sola dosis de acetato de ulipristal como anticonceptivo de emergencia.
- Inductores del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipérico). Posible reducción de las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, disminuyendo su eficacia. La rifampicina disminuye notablemente la Cmáx y el AUC del acetato de ulipristal en un 90% o más y reduce su vida media 2,2 veces. Por tanto, no se recomienda el uso concomitante con inductores del CYP3A4. El inhibidor de la CYP3A4 ritonavir también puede ejercer un efecto inductor sobre la CYP3A4 si se usa durante un período más prolongado. Por tanto, tampoco se recomienda su uso concomitante. La inducción enzimática desaparece lentamente, de manera que el efecto puede persistir aunque la mujer haya dejado de tomar el inductor en las últimas 2-3 semanas.
- Inhibidores del CYP3A4 potentes (antifúngicos azólicos, inhibidores de proteasa, macrólidos, nefazodona) y moderados (eritromicina, zumo de pomelo, verapamilo). Tras la administración de 500 mg/12 h de eritromicina durante 9 días, la Cmax y el AUC del acetato de ulipristal se multiplicaron por 1,2 y por 2,9, respectivamente; el AUC del metabolito activo del acetato de ulipristal se multiplicó por 1.5, mientras que la Cmax del metabolito activo se redujo.
Tras la administración de ketoconazol (400 mg/12 h durante 7 días), la Cmax y el AUC del acetato de ulipristal se multiplicaron por 2 y por 5,9, respectivamente; el ABC del metabolito activo del acetato de ulipristal se multiplicó por 2,4, mientras que la Cmax del metabolito activo se redujo. No es necesario ajuste de dosis con inhibidores ligeros de la CYP3A4. En cambio, no se recomienda la coadministración con inhibidores moderados o potentes de la CYP3A4.
- Sustratos de la glicoproteína-P (dabigatrán, digoxina, fexofenadina). Los datos in vitro indican que el acetato de ulipristal puede ser un inhibidor de P-gp en concentraciones clínicamente relevantes. Los resultados in vivo con el sustrato de P-gp fexofenadina no fueron concluyentes. No es probable que los efectos de los sustratos de P-gp tengan consecuencias clínicas.

EMBARAZO
Catagoría X de la FDA: Contraindicado el uso durante el embarazo o si se sospechara de un embarazo.
Se dispone de muy pocos datos sobre la salud del feto o del recién nacido en caso de exposición al acetato de ulipristal durante el embarazo. Estudios en animales de experimentación han evidenciado embrio y fetotoxicidad, incluyendo alteraciones en la formación del esqueleto.
HRA Pharma mantiene un registro de embarazos para vigilar los desenlaces de la gestación en mujeres expuestas a Ellaone. Se insta a las pacientes y a los profesionales sanitarios a notificar todos los casos de exposición a Ellaone poniéndose en contacto con el titular de la autorización de comercialización.

LACTANCIA
El acetato de ulipristal se excreta en la leche materna. No se ha estudiado el efecto sobre los recién nacidos y no puede descartarse un cierto riesgo para los lactantes. Está contraindicado durante la lactancia.

NIÑOS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niñas y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar la utilización de acetato de ulipristal.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, sin embargo, la influencia del medicamento podría ser de pequeña a moderada. Después de tomarlo es habitual sentir mareo leve o moderado. Otros efectos poco frecuentes son somnolencia y visión borrosa. En raras ocasiones se han notificado trastornos de la atención.

REACCIONES ADVERSAS
- Digestivas: Frecuentes: [DOLOR ABDOMINAL], [NAUSEAS], [VOMITOS]. Poco frecuentes: [DISPEPSIA], [DIARREA], [ESTREÑIMIENTO], [SEQUEDAD DE BOCA], [FLATULENCIA]. Raras: [ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO], [ODONTALGIA].
- Neurológicas/psicológicas: Frecuentes: [ALTERACIONES DEL HUMOR], [CEFALEA], [MAREO]. Poco frecuentes: [DEPRESION], [ANSIEDAD], [INSOMNIO], [ALTERACIONES DE LA LIBIDO], [IRRITABILIDAD], [SOMNOLENCIA]. Raras: [TEMBLOR], [TRASTORNOS DE LA ATENCION Y DE LA ACTIVIDAD], [TRASTORNOS DEL GUSTO], [TRASTORNOS DEL OLFATO], [SINCOPE],
- Respiratorias: Raras: [CONGESTION NASAL], [TOS], [EPISTAXIS], sequedad de garganta.
- Aparato reproductor: Frecuentes: [DISMENORREA], [DOLOR PELVICO], [MASTALGIA]. Poco frecuentes: [MENORRAGIA], [METRORRAGIA], [TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL], [SINDROME PREMENSTRUAL], [ESPASMO UTERINO], [SINDROME PREMENSTRUAL], [SECRECION VAGINAL EXCESIVA], [HEMORRAGIA VAGINAL]. Raras: [PRURITO VAGINAL], rotura de quiste ovárico, dolor vulvovaginal, hipomenorrea, [DISPAREUNIA], [HEMORRAGIA UTERINA].
La mayoría de las mujeres (74,6 %) que participaron en los estudios de la fase III tuvieron su siguiente periodo menstrual en la fecha prevista o con un margen de ± 7 días, mientras que el 6,8% tuvo la menstruación más de 7 días antes de lo previsto y el 18,5 % tuvo un retraso de más de 7 días sobre la fecha prevista para el inicio de la menstruación. El retraso superó los 20 días en el 4 % de las mujeres.
- Renales: Raras: [POLAQUIURIA], [CALCULOS RENALES], dolor renal, [ALTERACION DEL COLOR DE ORINA].
- Alérgicas/dermatológicas: Poco frecuentes: [ACNE], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO]. Raras: [URTICARIA], .
- Cardiovasculares: Poco frecuentes: [SOFOCOS]. Raras: [HEMORRAGIA].
- Osteomusculares: Frecuentes: [MIALGIA], dolor de espalda. Raras: [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES].
- Oftalmológicas: Poco frecuentes: [TRASTORNOS DE LA VISION]. Raras: [OJO ROJO], [FOTOFOBIA].
- Óticas: Raras: [VERTIGO].
- Metabólicas: Poco frecuentes: [AUMENTO DEL APETITO], [ANOREXIA]. Raras: [DESHIDRATACION].
- Infecciosas: Poco frecuentes: [RINOFARINGITIS], [INFECCION DEL TRACTO URINARIO], [GRIPE], [VAGINITIS]. Raras: [ORZUELO], [CONJUNTIVITIS] infecciosa, [ENFERMEDAD INFLAMATORIA PELVICA].
- Generales: Frecuentes: [ASTENIA]. Poco frecuentes: [DOLOR], [ESCALOFRIOS], [MALESTAR GENERAL], [FIEBRE]. Raras: molestias torácicas, [INFLAMACION], [POLIDIPSIA].

SOBREDOSIS
Se tiene muy poca experiencia con sobredosis por acetato de ulipristal. Se han administrado dosis únicas de hasta 200 mg a un pequeño número de pacientes, sin que se hayan notificado reacciones adversas intensas o graves.

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