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ACCIÓN Y MECANISMO
- [ANTITABAQUISMO], [GANGLIOPLEJICO]. La nicotina es un agonista de receptores colinérgicos nicotínicos, situados fundamentalmente en los ganglios autonómicos, médula adrenal, placa neuromuscular y sistema nervioso central. Los efectos de la nicotina sobre el organismo son múltiples y variados, y dependen de la dosis administrada y del tono vegetativo de la persona.
La nicotina es además la responsable de la dependencia al tabaco en fumadores, posiblemente por dos mecanismos. A baja dosis parece presentar un efecto estimulante en el córtex a través del locus ceruleus, con incremento del estado cognitivo y de alerta. A dosis superiores parece dar lugar a un ""efecto de recompensa"" originado en el sistema límbico.
La interrupción brusca del tabaco tras un período prolongado de uso, da lugar a un síndrome de abstinencia característico, que incluye síntomas como disforia, insomnio, irritabilidad, enfado, ansiedad, dificultad de concentración, agitación, bradicardia y aumento del apetito con incremento de peso. También se aprecia ansia por la nicotina.
La administración de nicotina mediante parches o chicles ejerce unos efectos similares a la obtenida del tabaco, y proporciona, a quienes deseen dejar el hábito de fumar, la cantidad de nicotina suficiente para reducir la aparición de los síntomas de abstinencia. La dosis de nicotina se reduce progresivamente, hasta que el organismo puede prescindir de ella.

FARMACOCINÉTICA
Vía oral, transdérmica, nasal:
- Absorción:
* Parches: La nicotina atraviesa fácilmente la piel y es absorbida, con una biodisponibilidad del 68-90%. Los parches producen una liberación sostenida de nicotina durante un período de 16 horas. La concentración plasmática aumenta progresivamente, hasta alcanzar la Cmax de 5-17 ng/ml al cabo de 5-10 horas.
- Distribución: Se une poco a proteínas plasmáticas (5%). Su Vd cuando se administra por vía intravenosa es de unos 2-3 l/kg. La nicotina atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria. Se excreta con la leche.
- Metabolismo: La nicotina se metaboliza intensamente en el hígado, y en menor medida en pulmón y riñón, de una forma muy rápida, dando lugar a más de 20 metabolitos, menos activos que la molécula original. El principal metabolito es la cotinina, que aparece en concentraciones plasmáticas 10 veces superiores que la nicotina.
- Eliminación: La nicotina se elimina por metabolismo hepático y posterior excreción urinaria de los metabolitos. Hasta el 10% de la dosis se recupera inalterada en orina, aunque si el pH urinario es inferior a 5, se puede obtener hasta el 30%. La semivida de la nicotina cuando se administra artificialmente es de 1-3 horas, frente a las 15-20 horas de la nicotina procedente del tabaco. El Cl es de unos 70 l/hora.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Ancianos: En pacientes ancianos sanos se produce una ligera disminución del aclaramiento de la nicotina, pero esto no justifica el reajuste posológico.
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se aprecia un incremento de los niveles plasmáticos de nicotina en función del grado de funcionalidad renal.
- Insuficiencia hepática: La farmacocinética de la nicotina no se encuentra afectada en pacientes con insuficiencia hepática leve (escala de Child-Pugh de 5), mientras que el Cl se encuentra disminuido en pacientes cirróticos con insuficiencia hepática moderada (escala de Child-Pugh de 7).

INDICACIONES
- [DEPENDENCIA AL TABACO]. Tratamiento coadyuvante en programas de deshabituación tabáquica, con el objetivo de aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina.
Aunque estos productos mimetizan los efectos del tabaco, no deben ser nunca empleados como sustitutos del tabaco.

POSOLOGÍA
* Niquitin Clear: Se recomienda empezar con un parche de ""21"" diario durante las primeras 6 semanas, continuando con un parche de ""14"" durante las 2 semanas siguientes y finalizando con un parche de ""7"" durante las 2 últimas semanas finales. En personas poco fumadoras (menos de 10 cigarrillos diarios) se recomienda comenzar con un parche de ""14"" durante 6 semanas y disminuir la dosis a un parche de ""7"" en las dos semanas finales.
En caso de que el parche de ""21"" cause efectos colaterales que no mejoren en pocos días, deberá cambiarse al parche de ""14"" continuándose con esta dosificación durante 6 semanas antes de pasar a los parches de ""7"" durante 2 semanas más.
Para obtener resultados óptimos, debe completarse totalmente la sesión de las 10 semanas de tratamiento (8 semanas para los poco fumadores o pacientes que tienen que utilizar parches con menor dosificación de nicotina como se indicó antes). No se deberán exceder 10 semanas consecutivas, aunque más adelante se pueden realizar tratamientos posteriores en caso de recaída.
- Adultos, transdérmico:
- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años.
Duración del tratamiento: Se desaconseja la utilización de este producto durante períodos superiores a 6 meses, aunque determinados pacientes podrían necesitar períodos de tratamiento mayores.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
El paciente deberá dejar de fumar completamente durante el tratamiento con nicotina, debido al riesgo de reacciones adversas a la nicotina por los mayores niveles de nicotina en plasma. No se aconseja combinar en el tratamiento los parches con los chicles o comprimidos.
- Parches: Los parches Nicomax y Nicorette se administrarán por la mañana y se retirarán al acostarse, teniéndolo en contacto con la piel unas 16 horas. Los parches Nicotinell, Nicotinell TTS y Niquitin Clear están preparados para ser aplicados durante 24 horas. En el caso de Niquitin Clear se recomienda que se aplique después de levantarse por la mañana, pudiéndose retirar si se desea al acostarse, aunque es recomendable su uso durante las 24 h recomendadas. Los parches se aplicarán sobre cualquier zona del tronco, parte superior del brazo o cadera, recomendándose zonas que no tengan pelo. Se recomienda que las mujeres no se apliquen los parches en el pecho.
La piel deberá estar limpia, seca y sin cremas, lociones, aceites o polvos, para favorecer que el parche se pegue. No deben aparecer lesiones, irritaciones ni inflamaciones en la piel, ya que podría alterarse la cantidad de nicotina absorbida.
Se recomienda ir alternando las zonas de administración, dejando transcurrir varios días antes de volver a utilizar una misma zona.
Para colocar el parche se seguirán las siguientes recomendaciones:
1. Cortar con unas tijeras uno de los extremos laterales de la bolsa que contiene el parche.
2. Extraer el parche y desprender las láminas transparentes doblando el mismo, procurando no tocar el interior.
3. Presionar el parche sobre la parte seleccionada, presionando durante unos 10 segundos.
4. Lavarse las manos inmediatamente después de la administración.
5. Retirar los parches a las 16 horas de su aplicación mediante un tirón.
6. Desechar el parche usado doblándolo por la mitad, con la parte adhesiva hacia adentro.
La persona puede bañarse o ducharse con el parche puesto.
Si por cualquier motivo el parche se desprendiese, se deberá sustituir de inmediato por uno nuevo, manteniendo éste el tiempo que falte para llegar a las 16 horas de administración.

CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- No fumadores o fumadores ocasionales.
- Dermopatías. En caso de [HERIDAS], [IRRITACION CUTANEA] o [DERMATITIS], se puede producir un cambio en la absorción de la nicotina desde los parches. Se recomienda aplicar los parches sobre la piel no dañada.

PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. La nicotina y sus metabolitos se eliminan por orina, por lo que una disminución de la funcionalidad renal podría conllevar a su acumulación. Debido a que los metabolitos también son activos, se podrían producir reacciones adversas. No se han descrito diferencias significativas en la incidencia de reacciones adversas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto), pero se recomienda vigilar estrechamente a estos pacientes. En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto) no se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda su uso (Véase Contraindicaciones).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La nicotina se metaboliza extensamente en el hígado, por lo que en caso de insuficiencia hepática podría producirse una acumulación de la misma. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, vigilando la posible aparición de reacciones adversas. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática severa, por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
- [CARDIOPATIA]. La nicotina presenta efectos estimulantes cardiacos y vasoconstrictores, por lo que puede empeorar cuadros cardiovasculares. Ocasionalmente se han descrito casos de reacciones adversas cardiovasculares con la nicotina. Sin embargo, parece ser que la administración de nicotina por vía oral o transdérmica no parece estar relacionada con un riesgo especialmente significativo de sufrir un cuadro cardiovascular. Se debe recomendar a los pacientes con cardiopatías que dejen de fumar, a ser posible, sin terapia sustitutiva de nicotina. No obstante, si esto no fuera posible, se recomienda evaluar adecuadamente la necesidad del tratamiento, estudiando los beneficios y riesgos, y extremar las precauciones en pacientes con [INSUFICIENCIA CARDIACA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA] como [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente o [ANGINA DE PECHO], [ARRITMIA CARDIACA], [ICTUS] y enfermedades vasoespásticas como [TROMBOANGEITIS OBLITERANTE], [ANGINA DE PRINZMETAL] o [ENFERMEDAD DE RAYNAUD]. De igual manera se recomienda tener especial precaución en caso de pacientes con [HIPERTENSION ARTERIAL], ya que la nicotina podría aumentar la presión. En el caso de que el paciente experimente un empeoramiento de cualquiera de estos síntomas se aconseja suspender el tratamiento (Véase Contraindicaciones).
- [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIROIDISMO] o cualquier cuadro que pueda ser empeorado por las catecolaminas, como la [DIABETES MELLITUS TIPO 1]. La nicotina estimula la producción y liberación de catecolaminas en la médula suprarrenal. Esto puede dar lugar a un empeoramiento de los síntomas como el feocromocitoma, el hipertiroidismo, o la diabetes. En general, la administración de nicotina presenta menos riesgos que el continuar fumando, pero se recomienda evaluar previamente la relación beneficio-riesgo en estos pacientes.
- [ULCERA PEPTICA] y otros procesos inflamatorios del estómago, como [GASTRITIS]. La nicotina retrasa la curación de ulceraciones gastroduodenales, por lo que se recomienda emplearla en estos pacientes sólo si los beneficios superan a los posibles riesgos.
- Dependencia. Cualquier preparado con nicotina presenta un riesgo de producir dependencia, aunque debido a los menores niveles plasmáticos alcanzados, es menos probable que con el propio tabaco. No obstante, la retirada brusca del tratamiento puede dar lugar a un síndrome de abstinencia similar al que se produce cuando se deja de fumar. Por este motivo, se recomienda suspender gradualmente la administración de la nicotina, y no suspender el tratamiento hasta que se tenga la seguridad relativa de que no se va a producir un síndrome de abstinencia.
- [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]. Precaución en pacientes susceptibles de desarrollar [ANGIOEDEMA] o [URTICARIA].

CONSEJOS AL PACIENTE
- Se aconseja reducir las dosis progresivamente, para evitar una recaída.
- Los preparados a base de nicotina pueden producir dependencia.
- Se aconseja notificar al médico cualquier síntoma de sobredosis como náuseas, vómitos, diarrea, mareos, debilidad o palpitaciones.
- Si aparece dolor torácico, se recomienda suspender el tratamiento y acudir al médico.
- No se debe fumar durante el tratamiento, ni combinar chicles o comprimidos con parches.
- Si se administra nicotina en mujeres lactantes, se deberá hacerlo al menos dos horas antes de amamantar al niño.
- No se recomiendan períodos de tratamiento mayores de 6 meses.
- El medicamento no debe dejarse donde pueda ser usado incorrectamente, manipulado o ingerido por niños, pues puede producir toxicidad severa que puede llegar a ser mortal.
- Es recomendable no cambiar una marca de parches por otras, porque pueden existir diferencias en los efectos.
- Los parches deben administrarse sobre un trozo de piel limpia y sin heridas.
- Se recomienda a las mujeres no administrar los parches sobre el pecho.
- Si tras la aplicación del parche se producen reacciones dérmicas generalizadas, se recomienda suspender la administración.

- El asesoramiento profesional puede ser suficiente para ayudar a los fumadores a abandonar el tabaco.
- La duración del tratamiento y la dosificación necesaria depende de la dependencia de la persona, aunque se suele requerir un tratamiento de al menos 3 meses.
- Se recomienda evaluar la relación beneficio-riesgo en pacientes con problemas cardiovasculares antes de iniciar un tratamiento.
- En caso de reacciones adversas graves a nivel dérmico, se recomienda suspender la aplicación de los parches y administrar corticoides tópicos y/o antihistamínicos orales.

INTERACCIONES
El humo del tabaco parece comportarse como un agente inductor enzimático, debido probablemente a los hidrocarburos aromáticos policíclicos del humo, generados durante la combustión parcial de la fibra vegetal, y quizás a la nicotina. Al inducir el metabolismo, fundamentalmente la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450, se puede producir una disminución de los efectos farmacológicos. De igual manera, al suspender el hábito de fumar, las concentraciones plasmáticas de fármacos que se metabolicen por esta ruta pueden incrementarse, por lo que en ocasiones podrían aparecer efectos tóxicos. Puede ser por lo tanto necesario reajustar la posología de fármacos como anticoagulantes orales, benzodiazepinas que se metabolicen en el hígado, cafeína, clorpromazina, dextropropoxifeno, estrógenos, fenacetina, fenazona, flecainida, flufenazina, haloperidol, imipramina, lidocaína, olanzapina, pentazocina, ritonavir o teofilina.
Otros efectos registrados del tabaquismo incluyen respuesta diurética reducida a la furosemida, modificación del efecto farmacológico del propranolol y tasas de respuesta alteradas en la curación de úlceras con antagonistas H2.
En pacientes fumadores diabéticos existe la posibilidad de que se produzca una disminución del efecto antidiabético de insulina, debido probablemente al aumento de los niveles de catecolaminas, que se oponen a la acción hipoglucemiante, y a la dificultad de la absorción subcutánea de insulina por vasoconstricción periférica. Los pacientes fumadores suelen requerir una dosis del 15-30% mayor para controlar sus niveles de glucemia. Al dejar de fumar, suele ser necesario una disminución de la dosis de insulina.
Estos efectos inductores enzimáticos no se han observado cuando se administra nicotina en forma de preparados para la deshabituación tabáquica, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico de estos fármacos.
La nicotina podría interaccionar con los siguientes fármacos:
- Agonistas y antagonistas adrenérgicos. La nicotina estimula la producción adrenal de cortisol y catecolaminas, por lo que puede modificar los efectos de los fármacos adrenérgicos. De igual manera, la administración de un fármaco vasoconstrictor como un agonista adrenérgico, o de un vasodilatador, como un beta-bloqueante, puede alterar la absorción transdérmica de la nicotina.
- Bupropión. No se ha estudiado la eficacia y seguridad de la combinación de bupropión con nicotina. De hecho, la utilización de nicotina fue un criterio de exclusión de los primeros ensayos clínicos realizados con bupropión. Los fabricantes de este fármaco han descrito un posible aumento del riesgo de sufrir hipertensión, con un 6.1% frente al 2.5% del bupropión sólo.
Sin embargo, datos clínicos limitados indican que la combinación de bupropión con parches de nicotina podría lograr mejores resultados a la hora de abandonar el hábito tabáquico. En caso de que se decida combinar los parches de nicotina junto con los comprimidos de bupropión, se recomienda evaluar la presión arterial de forma semanal, ante el riesgo de crisis hipertensiva.

EMBARAZO
Categoría D de la FDA. En estudios con monas, la administración de un bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa ha dado lugar a acidosis, hipoxia, hipercapnia e hipotensión del feto. El flujo sanguíneo uterino fue reducido un 30% al administrar una infusión de 0.1 µg/kg/minuto.
El tabaquismo durante el último trimestre en la mujer embarazada puede causar daño fetal, como retraso en el crecimiento, riesgo de aborto espontáneo y aumento de la mortalidad perinatal, aunque su potencial teratogénico no ha sido claramente establecido. Se ha podido comprobar que el tabaco también puede reducir los movimientos respiratorios fetales. Estos efectos se han visto también con los chicles de nicotina.
Por lo tanto, se debe aconsejar a la embarazada que abandone por completo el hábito de fumar antes del tercer trimestre del embarazo. Debido al riesgo inherente que presenta también la administración de terapia sustitutiva de nicotina, se aconseja que antes de iniciar este tratamiento se recurra a programas educacionales y co

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